Hormonas esteróides de Gestrinone para halterofilistas

Hormonas de Sterestral Gestrinone CAS 16320-04-0 intermediários farmacêuticos da droga Gestrinone Contato Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Detalhes do produto: Gestrinone CAS: 16320-04-0 mw: 308.414 MF: C21H24O2 Aplicações: Gestrinone, vendido sob o nomes de marcas Dimetrose e ...
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Detalhes do Produto

Hormonas esteróides Gestrinone CAS 16320-04-0 droga intermediários farmacêuticos

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Gestrinone Contato Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Detalhes do produto:

Gestrinona

CAS: 16320-04-0

SM: 308.414

MF: C21H24O2


Aplicações:

Gestrinone, vendido sob as marcas Dimetrose e Nemestran, entre outros, é um medicamento que é usado no tratamento da endometriose. Ele também tem sido usado para tratar outras condições, como miomas uterinos e sangramento menstrual intenso, e tem sido investigado como um método de controle de natalidade. [4] [5] [1] Gestrinone é usado sozinho e não é formulado em combinação com outros medicamentos. É tomado por via oral ou pela vagina.


Os efeitos colaterais da gestrinona incluem anormalidades menstruais, deficiência de estrogênio e sintomas de masculinização como acne, seborréia, contração da mama, aumento do crescimento do cabelo e perda de cabelo no couro cabeludo, entre outros. A gestrinona tem um mecanismo complexo de ação, e é caracterizada como um progestogênio e um antiprogestogênio mistos, um esteroide androgênico e anabolizante fraco, uma antigenotina fraca, um inibidor fraco da esteroidogênese e um antiestrogênio funcional.


A estrestrona foi introduzida para uso medicinal em 1986. Ela tem sido usada extensivamente na Europa, mas parece ser comercializada apenas em alguns países do mundo. [9] [14] [6] A medicação não está disponível nos Estados Unidos. Devido aos seus efeitos anabólicos, o uso de gestrinona na competição foi banido pelo Comitê Olímpico Internacional.


Usos médicos

A estrestrona é aprovada e usada no tratamento da endometriose. É descrito como semelhante em ação e efeito ao danazol, que também é usado no tratamento da endometriose, mas é reportado como tendo menos efeitos colaterais androgênicos em comparação. A gestrinona também tem sido usada para reduzir miomas uterinos e reduzir a menorragia.


Devido aos seus efeitos antigonadotrópicos e capacidade de inibir a ovulação, a gestrinona tem sido estudada como método de controle hormonal de natalidade em mulheres. Grandes estudos em milhares de ciclos menstruais mostraram que ela é eficaz na prevenção da gravidez.No entanto, apesar de eficaz, a taxa de gravidez no maior estudo realizado foi de 4,6 por 100 mulheres-ano, o que é muito alto de uma taxa de falha para a medicação a ser recomendada como um método seguro de controle de natalidade. A medicação também foi investigada como um contraceptivo pós-coital de emergência.


Contra-indicações

A medicação é contraindicada na gravidez, durante a lactação e em pacientes com insuficiência cardíaca, renal ou hepática grave. Também é contraindicado em pacientes que tiveram distúrbios metabólicos e / ou vasculares durante a terapia prévia de estrogênio ou progesterona, ou que são alérgicos à medicação. A medicação é contra-indicada em crianças.


Efeitos colaterais

Veja também: Esteróide anabolizante § Efeitos adversos

Os principais efeitos colaterais da gestrinona são androgênicos e antiestrogênicos por natureza. Em um estudo de 2,5 mg de gestrinona oral duas vezes por semana em mulheres, causou seborréia em 71%, acne em 65%, hipoplasia mamária em 29%, hirsutismo em 9% e queda de cabelo em 9%. [1] Em outro estudo, a taxa de efeitos colaterais androgênicos foi similarmente de 50%. Outros efeitos colaterais androgênicos que foram relatados incluem pele e cabelos oleosos, ganho de peso, aumento da voz e aumento do clitóris, sendo que os dois últimos, bem como o hirsutismo, podem ser irreversíveis.


A gestrinona também inibe a secreção de gonadotrofinas e causa amenorreia ou oligomenorreia em uma alta porcentagem de mulheres. Da mesma forma, os níveis circulantes de estradiol foram reduzidos em 50%, o que pode resultar em deficiência de estrogênio e sintomas associados. Estudos de 2,5 mg de gestrinona oral duas vezes por semana encontraram uma taxa de amenorréia de 50 a 58%, enquanto um estudo de 5 mg de gestrinona oral por dia encontrou uma taxa de amenorréia de 100%.


Verificou-se que a gestrinona vaginal apresenta menos efeitos colaterais androgênicos e ganho de peso do que a gestrinona oral com eficácia equivalente na endometriose. Gestrinone parece mostrar eficácia semelhante ao danazol no tratamento da endometriose, mas com menos efeitos colaterais, em particular efeitos colaterais androgênicos.

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação da gestrinona é complexo e multifacetado. Apresenta alta afinidade pelo receptor de progesterona (PR), bem como menor afinidade pelo receptor de androgênio (AR). O medicamento tem atividade progestogênica e antiprogestogênica mista - ou seja, é um agonista parcial do PR ou um modulador seletivo do receptor de progesterona (SPRM) - e é um agonista fraco do AR, ou um esteróide androgênico anabólico (EAA). Similarmente ao danazol, a gestrinona atua como uma antigenotropina fraca via ativação do PR e AR na glândula pituitária e suprime o aumento do ciclo médio do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) durante o ciclo menstrual sem afetar os níveis basais desses hormônios. Também inibe a esteroidogênese ovariana e, via ativação do AR no fígado, diminui os níveis circulantes de globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG), resultando, assim, em níveis aumentados de testosterona livre. Além do PR e RA, a gestrinona se ligou ao receptor de estrogênio (ER) com afinidade relativamente "ávida". A medicação possui atividade antiestrogênica funcional no endométrio. Ao contrário do danazol, a gestrinona não parece se ligar à SHBG ou à globulina de ligação a corticosteróides (CBG).


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